Introducción: El docetaxel es un fármaco semisintético de demostrada actividad antitumoral aprobado para el tratamiento de pacientes con cáncer de pecho, de próstata hormono refractario y gástrico, localmente avanzados o metastásicos. Se administra mediante infusión intravenosa lenta, por lo que es necesario realizar un estudio de estabilidad en uso para avalar que el producto es estable en esas condiciones.

Objetivo: Validar un método analítico para determinar la estabilidad en uso del inyectable docetaxel-10 mg/mL.

Métodos: El método se basó en la separación del principio activo a través una columna cromatográfica Apollo-C18 (5 µm) (250 x 4,6 mm), con detección ultravioleta a 232 nm. Se usó una fase móvil compuesta por una mezcla metanol: acetonitrilo: agua (44:26:30), con velocidad de flujo de 1,5 mL/min. La curva de calibración se realizó en el intervalo de 0,125 mg/mL a 0,375 mg/mL.

Resultados: El método fue lineal, con un coeficiente de correlación igual a 1,0. Las pruebas estadísticas para el intercepto y la pendiente se consideraron no significativa y significativa, respectivamente. El coeficiente de variación en el estudio de la repetibilidad fue igual a 0,25 % para las seis réplicas ensayadas, mientras que en los análisis de la precisión intermedia las pruebas de Fischer y t de Student fueron no significativas. Se obtuvo un recobrado del 100,43 % en el intervalo de concentraciones estudiado y las pruebas de Cochran y t de Student resultaron no significativas. En el estudio de especificidad no se observaron interferencias de picos adicionales cerca del tiempo de retención del producto principal. El método analítico resultó lineal, preciso, exacto y específico en el intervalo de concentraciones estudiadas.

Conclusiones: El método analítico validado para determinar la estabilidad en uso del inyectable docetaxel-10 mg/mL, resultó ser lineal, preciso, exacto y específico en el intervalo de concentraciones establecido entre 0,125-0,375 mg/mL. Los resultados permiten utilizar el método para la realización del estudio de estabilidad en uso del producto en soluciones de dextrosa 5 % y cloruro de sodio 0,9 %.

Introducción: el docetaxel es un taxoide extraído de las agujas del tejo europeo Taxus baccata. Estimula el ensamblado de los microtúbulos e inhibe la despolimerización de la tubulina. Se presenta la formulación de docetaxel 80 mg IV, con requerimientos de calidad para su uso en la terapia del cáncer.
Objetivo: comprobar la calidad farmacéutica del medicamento mediante los análisis físicos, químicos, y microbiológicos, así como realizar los estudios de estabilidad mediante la Cromatografía Líquida de Alta Resolución.
Métodos: con el docetaxel trihidratado (lote: IF070310, con 99,37 % de pureza) de la IFECT CHEMPHAR Co., Ltd de China, se prepararon distintas variantes tecnológicas de formulación. Con el Polisorbato 80, alcohol deshidratado y ácido cítrico monohidratado, se elaboraron tres lotes: 11001; 11002; 11003. La formulación desarrollada se envasó en bulbos 10 R incoloros de calidad hidrolítica I, a 40 mg/mL, cerrados con tapones de goma butílica y sellos de aluminio anodizado de Ø 20 mm. Se determinó la ausencia de microorganismos aeróbicos, y anaeróbicos en las áreas de producción. Se estudió la estabilidad del docetaxel en la formulación por los métodos acelerado y vida de estante, y la esterilidad en el producto terminado.
Resultados: los análisis físico-químicos realizados a los lotes del escalado piloto cumplieron con las especificaciones de calidad de la técnica analítica desarrollada por el departamento de estabilidad del Centro de Investigación y Desarrollo de Medicamentos, así como con la de esterilidad y apirogenicidad.
Conclusiones: los tres lotes analizados al inicio y a los 12 meses almacenados a temperatura de 2-8 °C respondieron a las exigencias de calidad establecidas. El docetaxel se pudo utilizar (80 mg) como solución inyectable en la terapia del cáncer.