Introducción: El escaso estudio entre los medicamentos y sus referentes según comportamiento durante su proceso de disolución impide a los pacientes accesibilidad a medicamentos eficaces, seguros, de bajo costo y con efecto terapéutico adecuado.

Objetivo: Evaluar perfiles de disolución de tabletas de cetirizina 10 mg multifuentes e innovadoras comercializadas en Perú y Brasil para establecer la intercambiabilidad del medicamento multifuente en relación con el referente.

Métodos: La investigación se realizó con tabletas procedentes de laboratorios que comercializan sus formulaciones en Perú (A, B, C, D) y Brasil (E, F), que fueron comparadas con un producto innovador. Se utilizaron 12 unidades de cada presentación recolectadas en establecimientos farmacéuticos certificados, se registraron su número de lote y fecha de vencimiento. Se verificó que los equipos y material volumétrico estuvieran calificados y calibrados. Luego, se preparó una curva de calibración, a partir de una solución madre. Se obtuvieron diez soluciones estándar con concentraciones crecientes, que fueron leídas en espectrofotómetro a 231nm. Las condiciones de trabajo se establecieron según la Farmacopea Americana 44 y se usó como medio agua, en volumen de 900 mL, 50 rpm, temperatura 37 °C y tiempos de muestreo a 5, 10, 15, 20 y 30 min. Al final, se evaluaron perfiles de disolución a través del factor similitud y eficiencia de disolución porcentual.

Resultados: Las formulaciones A, B, D, E y F a los 30 min presentaron mayores porcentajes disueltos (80 %), pero al calcular eficiencia de disolución porcentual y factor de similitud, solamente B y E cumplieron con valores establecidos por organismos internacionales para ser considerados similares.

Conclusiones: Los perfiles de disolución de una formulación peruana y una brasilera son intercambiables con el innovador, representando alternativas farmacéuticas eficaces, seguras y de calidad.

Introducción: La warfarina pertenece a la clase II del sistema de clasificación biofarmacéutica, con una limitada solubilidad.

Objetivo: Evaluar el proceso de disolución de la warfarina sódica mediante el análisis fractal, para la descripción de la forma y superficie de las partículas de warfarina con diferentes tamaños.

Métodos: El proceso de disolución se realizó mediante el empleo del análisis fractal para la descripción de la forma y superficie de las partículas de warfarina con diferentes tamaños. La eficiencia de disolución se calculó en medios de disolución con diferentes pH, además del método recomendado por la farmacopea, transcurridos 9 y 20 minutos desde inicio de la disolución y al tiempo final, para cada tamaño y medio de disolución, posteriormente se calculó la dimensión fractal reactiva.

Resultados: La dimensión geométrica de las partículas no coincide con la superficie reactiva disponible para la disolución; la dimensión fractal reactiva a pH 1,2 está entre 1,82 y 1,87, mientras que en los demás medios estudiados aumenta por encima del valor de la dimensión fractal superficial (entre 2,81 y 2,98). Los resultados obtenidos evidencian la importancia del tamaño de partícula a valores de pH relativamente bajos, en los que la molécula de warfarina no está ionizada, siendo necesaria una mayor área superficial expuesta debido a que las partículas se comportan como lisas, pese a su grado de irregularidad; mientras que a valores de pH más altos el tamaño de partícula no influye notablemente en la eficiencia de disolución, dado que las partículas se comportan como rugosas probablemente debido a la generación de poros en su superficie por acción del medio, que aumentan la cantidad de sitios activos en la superficie.

Conclusiones: El comportamiento de la warfarina sugiere que es deseable disminuir el tamaño de las partículas en formas de dosificación sólidas.

Introducción: En países en vías de desarrollo, la accesibilidad a medicamentos es un problema de salud pública que requiere alternativas terapéuticas efectivas, seguras y de menor costo, para cumplir con su tratamiento farmacológico.

Objetivo: Evaluar la bioequivalencia in vitro de formulaciones peruanas de ketorolaco trometamina.

Métodos: Se trabajó con tabletas de ketorolaco trometamina de dos laboratorios autorizados por la entidad reguladora y se comparó con un medicamento innovador. Las condiciones de trabajo se basaron en las especificaciones establecidas en la farmacopea vigente, que consideró agua como medio de disolución, volumen 600 mL, aparato tipo II, 50 rpm, tiempo 45 min y temperatura 37 ± 0,5ºC. Se obtuvieron los porcentajes disueltos según tiempo de muestreo a partir de la preparación de la curva de calibración, y, posteriormente, se calculó la eficiencia de disolución (ED%) y el factor de similitud (f2).

Resultados: La formulación B alcanzó el 85 % de fármaco disuelto a los 10 min, la eficiencia de disolución fue similar al fármaco innovador y se exceptuó del cálculo f2, por ser un medicamento con disolución muy rápida. En la formulación C, los datos obtenidos no cumplieron con las especificaciones determinadas por organismos internacionales para estudios de bioequivalencia.

Conclusiones: La formulación B es intercambiable con el medicamento innovador, y por esta razón, representa una alternativa terapéutica para solucionar problemas de salud.

Introducción: El atenolol es un β-bloqueador cardioselectivo, el cual es ampliamente utilizado en el manejo de la hipertensión, la angina de pecho, las arritmias cardíacas y el infarto agudo de miocardio.

Objetivo: Determinar la calidad biofarmacéutica de multifuentes de administración oral conteniendo 100 mg de atenolol.

Métodos: Se analizaron comprimidos de dos formulaciones nacionales, una por vía húmeda (A-VH) y otra por vía seca (A-CD), y dos importadas (B y C). Los ensayos realizados fueron: evaluación de rótulos y prospectos, descripción de los comprimidos, peso promedio, dureza, friabilidad, desintegración, identidad y contenido de atenolol, uniformidad de unidades de dosificación, ensayo de disolución y perfiles de disolución. Simultáneamente se verificó el desempeño del método cromatográfico para la cuantificación del analito en el ensayo de disolución in vitro. Para evaluar la cinética de liberación del fármaco, se aplicaron diferentes modelos matemáticos, incluyendo, además, el cálculo de la eficiencia de la disolución y área bajo la curva.

Resultados: De acuerdo a la evaluación tecnológica y química realizada, todos los productos cumplieron las especificaciones de calidad establecidas. Se demostró que el método cromatográfico cumplió con los criterios establecidos para la finalidad prevista. Las tabletas A-VH se clasificaron como de rápida disolución, mientras que el resto de las formulaciones como de muy rápida disolución. Las tabletas A-CD y las de importación C mostraron valores de eficiencia de disolución y áreas bajo las curvas iguales.

Conclusiones: Las formulaciones importadas de atenolol 100 mg y la nueva formulación por compresión directa, presentan mejor calidad biofarmacéutica que la formulación de vía húmeda.

Introducción: Los pacientes obesos posbariátricos presentan como comorbilidades enfermedades cardiovasculares, como la hipertensión, que requieren tratamientos orales con fármacos que disminuyan o modulen su presión arterial.

Objetivo: Comparar el perfil de disolución de presentaciones comerciales de captopril en tabletas de 50 mg, simulando condiciones prequirúrgicas y posquirúrgicas de cirugía bariátrica mediante un modelo in vitro.

Métodos: Se realizó un estudio biofarmaceútico tipo perfil de disolución de ocho marcas genéricas de captopril, mediante la simulación de condiciones gastrointestinales de pacientes prequirúrgico y posquirúrgicos sometidos a cirugía bariátrica; según las especificaciones establecidas en la Farmacopea de Estados Unidos 38 para el medio prequirúrgico y adaptando el medio posquirúrgico a condiciones fisiológicas. Se comparó el comportamiento de cada medicamento en los diferentes medios.

Resultados: La eficiencia de disolución tanto en medio prequirúrgico como posquirúrgico para todas las marcas fue de 86,3 % y 83,5 % respectivamente, con excepción de las marcas M y R que presentaron diferencias entre los medios. El área bajo la curva (ABC) no mostró diferencias significativas entre los medios (prequirúrgico de 2588,2 y posquirúrgico de 2505,7).

Conclusiones: Existen diferencias significativas entre los perfiles de disolución de los medios prequirúrgico y posquirúrgico en algunas marcas de captopril comercializadas en Colombia. Lo que permite inferir posibles fallos terapéuticos en pacientes posbariátricos con hipertensión tratados con las marcas M y R de captopril, debido a que estas no garantizan equivalencia biofarmacéuticas de acuerdo a la Farmacopea de Estados Unidos 38 y por sus menores porcentajes de disolución encontrados en el modelo en condiciones posquirúrgicas.