Introducción: La warfarina pertenece a la clase II del sistema de clasificación biofarmacéutica, con una limitada solubilidad.

Objetivo: Evaluar el proceso de disolución de la warfarina sódica mediante el análisis fractal, para la descripción de la forma y superficie de las partículas de warfarina con diferentes tamaños.

Métodos: El proceso de disolución se realizó mediante el empleo del análisis fractal para la descripción de la forma y superficie de las partículas de warfarina con diferentes tamaños. La eficiencia de disolución se calculó en medios de disolución con diferentes pH, además del método recomendado por la farmacopea, transcurridos 9 y 20 minutos desde inicio de la disolución y al tiempo final, para cada tamaño y medio de disolución, posteriormente se calculó la dimensión fractal reactiva.

Resultados: La dimensión geométrica de las partículas no coincide con la superficie reactiva disponible para la disolución; la dimensión fractal reactiva a pH 1,2 está entre 1,82 y 1,87, mientras que en los demás medios estudiados aumenta por encima del valor de la dimensión fractal superficial (entre 2,81 y 2,98). Los resultados obtenidos evidencian la importancia del tamaño de partícula a valores de pH relativamente bajos, en los que la molécula de warfarina no está ionizada, siendo necesaria una mayor área superficial expuesta debido a que las partículas se comportan como lisas, pese a su grado de irregularidad; mientras que a valores de pH más altos el tamaño de partícula no influye notablemente en la eficiencia de disolución, dado que las partículas se comportan como rugosas probablemente debido a la generación de poros en su superficie por acción del medio, que aumentan la cantidad de sitios activos en la superficie.

Conclusiones: El comportamiento de la warfarina sugiere que es deseable disminuir el tamaño de las partículas en formas de dosificación sólidas.

Introduction: Interferons are a heterogeneous family of natural proteins described as agents capable of interfering with viral replication. The production of interferon as a drug began by recombinant DNA in microorganisms since the seventies of the 20^th century. Patients who receive interferon products, the result of genetic engineering, develop neutralizing antibodies for the biological activity of this protein and, therefore, are able to prevent or reverse treatment response.

Objectives: To analyze the immunogenicity profile of recombinant human interferon alfa-2b produced in the Center for Genetic Engineering and Biotechnology in Havana, Cuba.

Methods: The analysis of the immunogenicity profile of recombinant human interferon alfa-2b was performed in 952 patients from 23 clinical studies, performed with the lyophilized formulation with albumin. The experimental design was started with a “sandwich” type enzyme-linked immunosorbent assay (ELISA) for detecting the presence of the antibody and its confirmation of specificity (IFN alpha-2b/sample/conjugate protein A-peroxidase), and then we investigated, through a biological assay in cells, the ability of the antibody to neutralize the antiviral activity of interferon alpha.

Results: The development of antibodies with neutralizing capacity for the antiviral action occurred in 22 patients, representing 2.3% of those evaluated. This percentage of immunogenicity of recombinant human interferon alfa-2b, produced by the Center for Genetic Engineering and Biotechnology, is below the reported 2.7% for recombinant human interferon alfa-2b and 25.7% for interferon alfa-2a in the international market.

Conclusions: Recombinant human interferon alfa-2b produced at the Center for Genetic Engineering and Biotechnology can be used as a safe drug for the treatment of all diseases included in its therapeutic indications.

Introducción: En Occidente, el cáncer de mama se posiciona como la neoplasia maligna más común, en Colombia es el cáncer más frecuente en el grupo de mujeres. La importancia epidemiológica de esta condición, determina la necesidad de instaurar procesos de caracterización poblacional que establezcan mejor comprensión del cáncer, de las comorbilidades asociadas y de su enfoque multifactorial.

Objetivo: Identificar elementos demográficos, clínicos y farmacológicos en pacientes con cáncer de mama.

Métodos: Investigación analítica, transversal y prospectiva. Participaron 51 mujeres del departamento de Caldas, Colombia, atendidas en el primer semestre de 2016, diagnosticadas con cáncer de mama y en tratamiento con tamoxifeno o inhibidores de aromatasa. Se recopilaron variables demográficas, clínicas y farmacológicas evaluadas bajo análisis paramétricos y no paramétricos.  

Resultados: La edad promedio fue 56,8 años (intervalo de confianza: 95 % 53,7; 59,9). El 49 % pertenecían al municipio de Manizales. El consumo de cigarrillo se asoció con antecedentes familiares de otros tipos de cáncer (p = 0,041). Se encontró sobrepeso u obesidad en 54,9 %. El tiempo medio de consumo de tamoxifeno fue de 24,5 meses y fue superior en municipios del departamento diferentes de Manizales (30,7 meses frente a 17,9 meses; p = 0,015). 23,5 % de las pacientes consumían antihipertensivos y 5,9 % antidepresivos. Interacciones farmacológicas relevantes se encontraron entre antiestrógenos-antidepresivos y calcioantagonistas-estatinas.

Conclusiones: Las pacientes con diagnóstico de cáncer de mama se exponen a factores de riesgo cardiovascular, a polimedicación y a riesgo de reacciones adversas por interacciones medicamentosas con posible impacto en su calidad de vida.

Introducción: Las saponinas son compuestos glicosídicos que contienen un esqueleto triterpénico o esteroidal. Son escasos los estudios de estos compuestos químicos como agentes cicatrizantes, aislados de Cecropia peltata y Parthenium hysterophorus.

Objetivo: Comparar los rendimientos de crudos de saponinas, aislados en C. peltata y P. hysterophorus y fueron evaluados sus efectos hemolíticos y cicatrizantes.

Métodos: El crudo de saponinas fue extraído de las hojas secas y pulverizadas de cada especie. Mediante el ensayo de espumas, el Liebermann-Burchard y con el análisis por espectroscopia infrarroja con transformada de Fourier (FT-IR) se evaluó la presencia de saponinas y su estructura química. Los geles preparados con crudos de saponinas se aplicaron en las heridas producidas en las ratas Wistar y los cortes histológicos fueron analizados a los siete días después del tratamiento.

Resultados: El ensayo de Liebermann-Burchard produjo la coloración roja característica de saponina de estructura triterpénica, en ambas especies. El análisis de los espectros de absorción del FT-IR confirmó la presencia de saponinas en los crudos; pero C. peltata presentó mayor contenido de saponinas y de actividad hemolítica que P. hysterophorus. Mediante la observación macroscópica al séptimo día de tratamiento, el porcentaje de cicatrización de las heridas estuvo entre 80,2 y 84,5 % para el grupo control positivo; entre 81,35 y 88,03 % para C. peltata, así como entre 74,4 y 80,2 % para P. hysterophorus; además, el tratamiento con gel de C. peltata tuvo la mejor reepitelización del tejido.

Conclusiones: El contenido de saponinas en C. peltata fue más alto que los de P. hysterophorus y su beneficio para la curación de heridas fue evidenciado. Por lo tanto, el gel del crudo de saponinas, extraído de C. peltata, puede ser una alternativa económica y viable para ser usado como cicatrizante.

Introducción: Excoecaria lucida Sw. (Aité) (Euphorbiaceae) es una especie utilizada por la población cubana con fines medicinales. Sin embargo, existe una insuficiente información científica que sustente sus usos tradicionales y composición química, por lo que se precisa la realización de estudios químicos y farmacológicos.

Objetivos: Aislar e identificar estructuralmente compuestos presentes en la corteza de la especie Excoecaria lucida Sw. (Aité) (Euphorbiaceae).

Métodos: El aislamiento e identificación estructural de los compuestos presentes en la corteza se llevó a cabo mediante cromatografía en columna con gel de sílica-60 como fase estacionaria, con la posterior utilización de técnicas espectroscópicas, como espectroscopía infrarroja y de resonancia magnética nuclear ¹H y ¹³C uni y bidimensional, correlación heteronuclear múltiple cuántica, correlación heteronuclear a múltiples enlaces, espectroscopía de correlaciones, y espectroscopía de efecto nuclear overhauser.

Resultados: Se aislaron e identificaron estructuralmente los taninos ácido 3,3’-di-O-metil-elágico y ácido 3,3’-di-O-metil-elágico-4-O-β-D-xilopiranósido.

Conclusiones: Estos taninos derivados del ácido elágico, para la especie E. lucida Sw. y el género Excoecaria, se lograron identificar y aislar de la corteza por vez primera, lo que permite disponer de información sobre la composición química de este órgano vegetal.

La disartria es un trastorno motor del habla de origen neurológico. Se caracteriza por lentitud, debilidad, movimientos involuntarios o alteración del tono de la musculatura implicada en el habla y puede conducir a gran número de complicaciones, incluyendo problemas de comunicación, dificultades sociales y depresión. En ancianos, las benzodiacepinas son ampliamente usadas en la práctica clínica, debido a su eficacia en el tratamiento sintomático a corto plazo de ansiedad e insomnio; sin embargo, pueden presentar efectos adversos debido a su acción miorelajante, sobre todo a nivel de los músculos de la lengua. Se reporta el caso clínico de un paciente con disartria asociado al uso del diazepam, con el objetivo de describir algunas manifestaciones clínicas poco frecuentes asociados a la dosificación de este fármaco. Se debe evitar el uso de benzodiazepinas en pacientes ancianos o indicar dosis bajas, ya que debido a su edad avanzada, son muy susceptibles a los efectos adversos de los fármacos, por los cambios farmacocinéticos que ocurren con el envejecimiento y que pueden dar lugar a una acumulación de las benzodiazepinas.