Evaluación de las propiedades de formación de tabletas de rellenos de modelos por compresión directa

Resumen

Introducción: Existe una amplia gama de excipientes de relleno con muy malas propiedades de formación de comprimidos cuando se preparan mediante la técnica de compresión directa.

Objetivo: Evaluar cuantitativamente, utilizando la ecuación de Kawakita y el gráfico de capacidad de formación de tabletas, las propiedades de formación de tabletas de algunos excipientes de relleno modelo, como el caolín, el carbonato de magnesio y el carbonato de calcio.

Métodos: El caolín, el carbonato de calcio y el carbonato de magnesio se mezclaron individualmente con celulosa microcristalina en una proporción de 1:2 (p/p), utilizando talco al 1 % p/p para la lubricación. La mezcla de polvo de 500 mg, pesada con precisión, se comprimió en un compacto a diferentes presiones en una prensa hidráulica. Los parámetros de formación de comprimidos se estimaron utilizando la ecuación de Kawakita y el gráfico de capacidad de formación de comprimidos de las tres formulaciones a partir de los datos de dureza y espesor de cada compacto.

Resultados: El caolín exhibió la compresibilidad más alta (a = 0,825), mientras que el carbonato de calcio mostró la inclinación máxima hacia la reducción de volumen (b = 2,492) aplicando el modelo de presión de Kawakita. La tabletabilidad se cuantificó a partir del área estimada bajo la curva de presión aplicada frente a la resistencia a la tracción y encontró un valor máximo en el carbonato de magnesio (1,437) en comparación con el caolín (0,872) y el carbonato de calcio (1,157).

Conclusiones: El caolín, el carbonato de magnesio y el carbonato de calcio podrían utilizarse como excipientes de relleno para la preparación de comprimidos mediante la técnica de compresión directa. Los parámetros de formación de comprimidos estimados definitivamente se verán reflejados en el diseño de formulaciones de comprimidos directamente comprimibles.